El secuenciado del genoma humano y la capacidad para identificar con rapidez los genes y proteínas, tanto normales como mutantes, que participan en la tumorigénesis y en los fenotipos malignos han modificado la capacidad de entender las células malignas. La utilización de un equipo multidisciplinar permite entender y aplicar con mayor facilidad esta información al diagnóstico y tratamiento del cáncer. El cirujano oncológico ocupa un espacio central en ese equipo. En este artículo se resumen brevemente las aplicaciones de la biología molecular clínicamente relevantes para el cirujano oncológico, los conocimientos actuales de las bases moleculares del cáncer y los fármacos dirigidos más recientes y sus aplicaciones clínicas.